Metabolity antybiotyków i ich rola w zakażeniach

Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej i Parazytologii Uniwersytetu Medycznego im. Piastów Śląskich we Wrocławiu

Magdalena P. Ozimek, Zakład Mikrobiologii Farmaceutycznej i Parazytologii, Uniwersytet Medyczny im. Piastów Śląskich we Wrocławiu, ul. Borowska 211a, 50-556 Wrocław

Wpłynęło: 20.12.2016

Zaakceptowano: 10.01.2017

DOI: dx.doi.org/10.15374/FZ2016082

Forum Zakażeń 2017;8(1):13-19

Streszczenie: Główną funkcją metabolizmu leków jest obniżenie ich toksyczności poprzez ułatwienie eliminacji metabolitów z organizmu. Podczas zachodzących w organizmie przemian metabolicznych, wiele leków – w tym również antybiotyków i chemioterapeutyków – jest konwertowanych do związków zachowujących aktywność związku macierzystego. W niniejszej pracy omówiono dziesięć leków oraz ich aktywnych metabolitów stosowanych w terapii zakażeń. Metabolity z zachowaną aktywnością przeciwdrobnoustrojową często osiągają we krwi wyższe stężenia niż związek macierzysty, ponieważ ulegają wolniejszej eliminacji z organizmu. Dlatego też mogą wykazywać przybliżoną, a nawet podwyższoną aktywność przeciwdrobnoustrojową w porównaniu do związku macierzystego. Z jednej strony, dzięki powstającym aktywnym metabolitom, możliwe jest zastosowanie mniejszych dawek danego leku, a co za tym idzie – obniżenie jego toksyczności. Z drugiej strony metabolity zachowujące aktywność przeciwdrobnoustrojową mogą być także odpowiedzialne za indukcję oporności bakteryjnej. W przypadku stosowania terapii z użyciem antybiotyków i chemioterapeutyków należy wziąć pod uwagę nie tylko związki macierzyste, lecz także aktywne metabolity oraz ich potencjalny wpływ na drobnoustroje.

Słowa kluczowe: antybiotyki, lekooporność, metabolizm, zakażenia

Abstract: The main purpose of drug metabolism is to decease toxicity through facilitation of drug elimination. Metabolic processes of the human body convert many drugs, including antibiotics and chemotherapeutics, into their active compounds. This study analyzes ten drugs used for infection treatment and their active metabolites. Active metabolites often achieve higher blood concentration than the parent compound due to their slower elimination. Therefore, they have a similar or even more pronounced antimicrobial effect in comparison to the parent compound. Due to active metabolites, it is possible to administer smaller doses of the particular drug, which decreases toxicity. On the other hand, active metabolites may induce drug resistance. On this account, when administering antibiotics and chemotherapeutics, we should consider not only the parent compound, but also its active metabolites and their influence on bacteria.

Key words: antibiotics, drug resistance, infections, metabolism

Pełna wersja artykułu