Levofloxacin in treatment of respiratory tract infections  fluoroquinolones, levofloxacin, respiratory tract infection

Tadeusz Płusa

Klinika Chorób Wewnętrznych, Pneumonologii i Alergologii, Wojskowy Instytut Medyczny, Centralny Szpital Kliniczny MON , ul. Szaserów 128, 04-141 Warszawa, Tel.: (22) 681 65 81, Fax: (22) 681 65 28

Wpłynęło: 15.03.2015

Zaakceptowano: 01.04.2015

DOI : dx.doi.org/10.15374/FZ2015013

Forum Zakażeń 2015;6(2):75–84

Streszczenie: Klasyfikacja fluorochinolonów została oparta na spektrum mikrobiologicznym i cechach farmakokinetycznych kolejno wprowadzanych preparatów, które charakteryzowały się lepszymi właściwościami farmakodynamicznymi, w tym znaczną penetracją do wnętrza makrofagów i miejsca toczącego się procesu zapalnego. Do „oddechowych” fluorochinolonów zaliczono: lewofloksacynę, moksyfloksacynę, gatifloksacynę, gemifloksacynę oraz nowe pochodne znajdujące się na etapie badań – garenoksacynę i sitafloksacynę. Lewofloksacyna to L-izomer racemiczny ofloksacyny o ciężarze cząsteczkowym 370,38 g/mol, w świetle dziennym jest biało-żołtym krystalicznym proszkiem. Zarówno po podaniu dożylnym, jak i doustnym po 20–40 minutach osiąga maksymalne stężenie w osoczu. W przypadku dawkowania 750 mg na dobę dożylnie stężenie preparatu osiągane w miąższu płucnym, w wydzielinie oskrzelowej – a zwłaszcza w makrofagach płucnych – ponad pięciokrotnie przewyższa stężenie oznaczane w osoczu. Spektrum działania przeciwbakteryjnego lewofloksacyny jest bardzo szerokie i uwzględnia bakterie zarówno Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, a także bakterie atypowe. Lek podaje się w roztworze do infuzji (5 mg/ml) w objętości: 50 ml (dawka 250 mg w ciągu 30 minut), 100 ml (dawka 500 mg w ciągu 60–90 minut) lub w 150 ml (dawka 750 mg w ciągu 90 minut) raz na dobę, w zależności od sytuacji klinicznej. Należy podkreślić, że u chorych na zapalenie płuc dawki lewofloksacyny 0,5 g i 0,75 g na dobę dają porównywalną wysoką skuteczność kliniczną (91,1–92,4%) i mikrobiologiczną (92,4–93,2%), przy jednoczesnym skróceniu terapii z 10 do 5 dni.

Słowa kluczowe: fluorochinolony, lewofloksacyna, zapalenie w układzie oddechowym

Abstract: Classification of fluoroquinolones is based on the spectrum of microbiological and pharmacokinetic characteristics in turn introduced preparations, which were characterized by improved pharmacodynamic properties, including significant penetration into the macrophages and inflammatory tissue. The group of „respiratory” fluoroquinolones is consisted with levofloxacin, moxifloxacin, gatifloxacin, gemifloxacin, and new derivatives that are in the research stage – sitafloxacin, garenoxacin. Levofloxacin is the L-isomer of the racemic ofloxacin with a molecular weight of 370.38 g/mol, and a yellowish-white crystalline powder. A peak plasma concentration after intravenous or oral administrations is obtained in 20–40 minutes. However in intravenously applied dosage of 750 mg the drug concentrations achieved in the parenchyma, bronchial secretions, and especially in lung macrophages are significantly higher than the concentrations determined in plasma. Levofloxacin antibacterial spectrum is very broad and includes Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as atypical bacteria. It is given as a solution for infusion (5 mg/ml) in a volume of 50 ml at a dose of 250 mg for 30 minutes and 100 ml in a dose of 500 mg for over 60–90 minutes, or 750 mg in 150 ml within 90 minutes once a day, depending on the clinical situation. It should be emphasized that in patients with pneumonia levofloxacin dosage of 500 mg and 750 mg per day gives comparable high clinical (91.1–92.4%) and microbial (92.4–93.2%) efficacy with simultaneous reduction of therapy duration from 10 to 5 days.

Key words: fluoroquinolones, levofloxacin, respiratory tract infection

Evereth Publishing
Right Menu Icon

Udostępnij